Айролукаст в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению айролукаста в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток айролукаста, взаимодействие с другими лекарствами, применение айролукаста (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Айролукаст®
Международное название: Монтелукаст
Лекарственная форма: Таблетки жевательные 4 мг или 5 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D C Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
Фарм. группа:
Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст. Код АТХ R03DC03
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚ С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета, с гравировкой МОК 4 на одной стороне и гравировкой PHD471 на другой стороне (для дозировки 4 мг). Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета с гравировкой МОК 5 на одной стороне и гравировкой PHD471 на другой стороне (для дозировки 5 мг).

Состав айролукаста в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество айролукаста

монтелукаст натрия 4,16 мг или 5,20 мг (эквивалентно монтелукасту 4мг или 5 мг)
4,16 мг немесе 5,20 мг натрий монтелукасты (4 мг немесе 5 мг монтелукастқа баламалы)

Вспомогательные вещества в айролукасте

маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, натрия кроскармеллоза, аспартам, железа (III) оксид красный (Е172), магния стеарат, ароматизатор вишневый
маннитол, микрокристалды целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, натрий кроскармеллозасы, аспартам, темірдің (III) қызыл тотығы Е172, магний стеараты, шие хош иістендіргіші

Показания к применению таблеток айролукаста

  • профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей от 2 лет и взрослых в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой
  • профилактика и лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей с 2 лет
  • бронх демікпесінің, 2 жастан бастап балалар мен ересектердегі аурудың күндізгі және түнгі симптомдарының алдын алуды, соның ішінде «аспириндік» демікпені, дене жүктемесінен туындаған бронх демікпесін қоса, алдын алу және емдеу үшін
  • 2 жастан бастап балалардағы маусымдық аллергиялық риниттің күндізгі және түнгі симптомдарының алдын алу және емдеу үшін

Противопоказания айролукаста в таблетках

  • повышенная чувствительность к монтелукасту или любому из компонентов препарата
  • детский возраст до 2 лет
  • беременность и период лактации
  • фенилкетонурия
  • монтелукастқа немесе препараттың кез-келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық
  • 2 жасқа дейінгі балаларға
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • фенилкетонурия

Побочные действия таблеток айролукаста

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата.

Часто:
  • повышение температуры тела, слабость
  • кашель, заложенность носа
  • боли в животе, гастроэнтерит, тошнота, рвота, диспепсия, понос
  • кожная сыпь
  • реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница)
  • головная боль, головокружение, аномальные сновидения, сомнамбулизм, дезориентация, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, утомляемость
  • мышечные судороги, миалгия, артралгия
  • кровотечение, гематомы
  • отеки
Редко:
  • эозинофильная инфильтрация печени
  • системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg -Strauss при лечении системными кортикостероидами, чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов)
  • суицидальные намерения и поведение (попытки суицида)
  • учащенное сердцебиение
Очень редко:
  • панкреатит
  • повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови
  • холестатический гепатит
Жағымсыз әсерлері негізінен елеусіз және препаратты тоқтатуды қажет етпейді.

Жиі
:
  • дене температурасының жоғарылауы, әлсіздік
  • жөтел, мұрынның бітуі,
  • іш ауыруы, гастроэнтерит, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, іштің өтуі
  • тері бөртпесі
  • жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, қышыну, есекжем)
  • бас ауыруы, бас айналуы, аномальді түс көрулер, сомнамбулизм, бағдарсыздық, ұйқышылдық, ашушаңдық, мазасыздық, елестеулер, озбыр мінез-құлық, парестезиялар/гипестезиялар, қажығыштық
  • бұлшықкет құрысулары, миалгия, артралгия
  • қан кетулер, гаематомалар
  • ісінулер
Сирек:
  • бауырдың эозинофильді инфильтрациясы
  • жүйелі эозинофилия, васкулит симптомдары (жүйелі кортикостероидтармен емдеудегі Churg -Strauss синдромымен ұқсас, көбінесе пероральді кортикостероидтардың дозасын азайтқанда)
  • суицидтік ойлар және мінез-құлық (суицид әрекеттері)
  • жүрек қағысының жиілеуі
Өте сирек:
  • панкреатит
  • қандағы (АлАТ, АсАТ) деңгейінің жоғарылауы
  • холестатикалық гепатит

Особые указания к применению

Эффективность внутреннего применения монтелукаста при лечении острых приступов астмы и больных астмой не доказана. Поэтому, не следует назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Дозу применяемых одновременно с Айролукастом® ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. Айролукастом® нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы кортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны дыхательной системы, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы кортикостероидов у больных, принимающих Айролукаст®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Жевательные таблетки Айролукаст® содержат фенилаланин (ингредиент аспартама), и поэтому их нельзя принимать больным с фенилкетонурией.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Не выявлены
Демікпенің жедел ұстамалары мен демікпемен науқастарды емдеуде монтелукасттың ішке қолданылуының тиімділігі дәлелденбеген. Сондықтан, бронх демікпесінің жедел ұстамаларын емдеу үшін тағайындамаған жөн. Бронх демікпесінің жедел ағымында емделушілерге демікпе ұстамаларын басатын және алдын алатын ем жүргізу үшін, дәрілік препараттарды тағайындау керек.

Айролукаст® препаратымен бір мезгілде қолданылатын ингаляциялық глюкокортикостероидтардың дозасын дәрігердің қадағалауымен біртіндеп төмендетуге болады. Ингаляциялық немесе ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтарды Айролукаст® препаратымен күрт алмастыруға болмайды.

Демікпеге қарсы дәрілерді қабылдап жүрген науқастарда лейкотриендік рецепторлардың антагонистерін қоса, кортикостероидтардың жүйелік дозасын азайту сирек жағдайларда аталған құбылыстардың: эозинофилия, васкулярлық бөртпе, тыныс алу жүйесі тарапынан болатын симптомдардың өршуі, кардиологиялық асқынулар және/немесе невропатия, кейде Чарг Страус синдромы сияқты диагностикаланатын - жүйелік эозинофильді васкулиттің біреуі немесе бірнешеуінің пайда болуымен қатар жүрді. Бұл жағымсыз құбылыстардың лейкотриендік рецепторлар антагонистерімен емдеумен себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, Айролукаст® препаратын қабылдап жүрген науқастарда кортикостероидтардың жүйелік дозасын төмендеткенде, сақ болу және сәйкесінше клиникалық қадағалау жүргізу қажет.

Айролукаст® шайнайтын таблеткаларының құрамында фенилаланин бар (аспартам ингредиенті), сондықтан оларды фенилкетонуриясы бар науқастарға қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Анықталмаған

Дозировка и способ применения

Внутрь 1 раз в сутки, ежедневно вечером за 1 час до или через 2 часа после еды. Для детей в возрасте 2-5 лет – жевательные таблетки в дозе 4 мг. Для детей в возрасте 6-14 лет – жевательные таблетки в дозе 5 мг. Необходимости коррекции дозы в других возрастных группах нет.

Общие рекомендации
Терапевтическое действие Айролукаста® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациентам следует продолжать принимать Айролукаст®, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Когда лечение Айролукастом® сочетается с терапией ингаляционными кортикостероидами, не следует резко отменять монтелукаст.
Ішке тәулігіне 1 рет, күн сайын кешкілік тамаққа дейін 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң. 2 - 5 жастағы балалар үшін - 4 мг дозадағы шайнайтын таблеткалар. 6 - 14 жастағы балалар үшін - 5 мг дозадағы шайнайтын таблеткалар. Басқа жастағы топтарда дозасын түзету қажет емес.

Жалпы ұсынымдар
Айролукаст® бронх демікпесінің ағымын көрсететін көрсеткіштерге емдік әсері бірінші күн ішінде дамиды. Емделушілер Айролукаст® препаратын ауру ағымы жақсарған кезде де, нашарлау кезеңінде де қабылдауды жалғастырулары керек. Егде жастағы емделушілерге, сондай-ақ бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежелі бұзылуы немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозасын түзету қажет емес. Айролукаст® препаратымен емдеу ингаляциялық кортикостероидтармен емдеумен үйлестірілсе, монтелукастты күрт тоқтатуға болмайды.

Взаимодействие с лекарствами

Айролукаст® можно применять для профилактики и лечения астмы без усиления побочных эффектов, и аллергического ринита, вместе с другими видами лечения. В исследованиях лекарственных взаимодействий не было выявлено никакого значимого воздействия рекомендуемой клинической дозы монтелукаста на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В сочетании с фенобарбиталом, площадь под кривой плазменных концентраций (ППК) понижалась на, приблизительно, 40%. Не рекомендуется производить какое-либо изменение дозировки Айролукаста®. Считается обоснованным проведение соответствующего клинического наблюдения за больными при совместном применении с Айролукастом® сильнодействующих индукторов ферментов цитохрома Р450, таких как фенобарбитал или рифампин.

Айролукаст® метаболизируется посредством печеночного CYP3А4, и когда они применяются вместе с индукторами этого фермента, такими как фенобарбитал, рифампицин или зверобой продырявленный, то его концентрации в плазме понижаются. Индукторы CYP2С9 (карбамазепин, фенобартитал, фенитоин,рифампицин, рифапентин, секобарбитал) могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови и снижать его эффект. Индукторы CYP3A4 (аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, фенобартитал, фенитоин, рифампицин) могут также снижать уровень монтелукаста в плазме крови и снижать его эффект.
Айролукаст® емдеудің басқа түрлерімен бірге демікпенің созылмалы түрі мен аллергиялық ринитті емдеу және алдын алу үшін қолдануға болады. Дәрілермен өзара әрекеттесулерін зерттеулерде монтелукасттың ұсынылған клиникалық дозасының мына препараттардың: теофиллин, преднизон, ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфариннің өзара әрекеттесуі фармакокинетикасына ешқандай маңызы анықталған жоқ.

Фенобарбиталмен үйлестірілгенде, плазмалық концентрацияларының қисық астындағы ауданы (ҚАА) шамамен 40%-ға төмендеді. Айролукаст® дозасында қандай-да бір өзгерту жүргізу ұсынылмайды. Р450 цитохромының ферменттерінің фенобарбитал немесе рифампин сияқты күшті әсер ететін индукторларын Айролукаст® препаратымен бірге қолданғанда, науқастарға сәйкесінше клиникалық қадағалау жүргізу негізді болып саналады.

Айролукаст® бауырлық CYP3А4 арқылы метаболизденеді және олар бұл ферменттің фенобарбитал, рифампин және шілтерлі шайқурай сияқты индукторларымен бірге қабылданса, онда оның плазмадағы концентрациялары төмендейді. CYP2С9 индукторлары (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, рифапентин, секобарбитал) монтелукасттың қан плазмасындағы деңгейін төмендетуі және оның әсерін төмендетуі мүмкін. CYP3А4 индукторлары (аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) де монтелукасттың қан плазмасындағы деңгейін төмендетуі және оның әсерін төмендетуі мүмкін.

Передозировка айролукастом в таблетках

Данных о симптомах передозировки при приеме Айролукаста® пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.

Симптомы
: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение
: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Бронх демікпесі бар емделушілер Айролукаст® 22 апта бойы тәулігіне 200 мг асатын дозада және 1 апта бойы тәулігіне 900 мг дозада қабылдағанда артық дозалану симптомдары туралы мәліметтер анықталмаған.

Симптомдары: шөлдеу сезімі, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинездер және іштің ауыруы.

Емі: симптоматикалық. Монтелукасттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығарылу мүмкіндігі туралы мәліметтер жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax ) у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на эффективность препарата при его длительном применении. Безопасность и эффективность монтелукаста в форме жевательных таблеток 5 мг не зависит от времени приема пищи.

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11 л. Монтелукаст метаболизируется в печени. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), однако прием монтелукаста в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения (T1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма почти полностью с желчью. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
Ішке қабылдағаннан кейін монтелукаст асқазан-ішек жолынан (АІЖ) тез және толығымен сіңеді. Шайнайтын таблетка түріндегі препаратты 5 мг дозада ашқарынға ішке қабылдағаннан кейін, ересектердегі ең жоғарғы концентрациясына (Cmax ) 2 сағаттан кейін жетеді. Биожетімділігі 73% құрайды. Оны ұзақ уақыт қолданғанда, ас ішу препараттың тиімділігіне клиникалық маңызды әсер етпейді. Шайнайтын таблеткалар түріндегі 5 мг Монтелукасттың қауіпсіздігі мен тиімділігі ас ішу уақытына байланыссыз. Монтелукасттың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99%-дан астамды құрайды.

Таралу көлемі (Vd ) орташа алғанда 8-11 л құрайды. Монтелукаст бауырда метаболизденеді. Монтелукасттың метаболизм үдерісіне Р450 цитохромы изоферменттері (3А4 және 2С9) қатысады деп болжанады, алайда монтелукастты емдік концентрацияларда қабылдау Р450 цитохромы: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 және 2D6 изоферменттерін тежемейді. Дені сау жас ересектердегі монтелукасттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 2.7-ден 5.5 сағатқа дейін құрайды. Монтелукаст пен оның метаболиттері ағзадан толығымен дерлік өтпен шығарылады. Монтелукаст фармакокинетикасының әйелдер мен ерлердегі сипаттары ұқсас.

Фармакодинамика

Айролукаст® (монтелукаст натрия) является селективным и активным при пероральном применении антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически воздействует на CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях, и снижает действие лейкотриенов – эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессе регуляции гиперреактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки, бронхиальной гиперсекреции.

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4,) обладают мощным бронхоконстрикторным действием. Эффект бронхоспазма, в отличие от вызванного гистамином, развивается медленнее, но является более продолжительным. Лейкотриены С4, D4 приводят к ранним изменениям и вызывают миграцию клеток в зону воспаления дыхательных путей. Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии липоксигеназы.

Лейкотриены синтезируются различными клетками под воздействием специфических стимулов: IgE, IgJ, эндотоксинов, факторов фагоцитоза. Основное место синтеза лейкотриенов в организме человека – легкие, аорта и тонкий кишечник. Наиболее интенсивно синтез лейкотриенов осуществляется альвеолярными макрофагами, нейтрофилами и эозинофилами. Роль лейкотриенов в патогенезе бронхиальной астмы заключается в усилении секреции слизи, подавлении ее клиренса, увеличении выработки катионных белков, повреждающих эпителиальные клетки.

Лейкотриены усиливают приток эозинофилов, повышают проницаемость кровеносных сосудов. Они ведут к сокращению гладких мышц бронхов, способствуют миграции клеток, участвующих в развитии воспалительного процесса (активированные Т-клетки, тучные клетки, эозинофилы). Айролукаст® специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, и не влияет на другие виды рецепторов, расположенные в дыхательных путях.
Айролукаст® (натрий монтелукасты) лейкотриендік рецепторлардың селективті және ішу арқылы қолданылғандағы белсенді антагонисі болып табылады, олар CysLT1 – тыныс жолдарындағы цистеинил лейкотриендерінің рецепторларына спецификалық жолмен және бронхтардың аса жоғары белсенділігін реттеуде, бронхоконстрикцияның дамуында, шырышты қабықтың ісінуінде, бронхтардың аса жоғары сөлінісінде маңызды рөл атқаратын эндогендік биологиялық белсенді заттар – лейкотриендердің әсерін азайту арқылы әсер етеді.

Цистеинил лейкотриендерінің (LTC4, LTD4, LTE4,) күшті бронхоконстрикторлық әсері бар. Бронх түйілуінің гистаминнен туындаған түріне қарағандағы әсері баяу дамиды, бірақ ұзағырақ болып табылады. С4, D4 лейкотриендері ерте білінетін өзгерістерге алып келеді және жасушалардың тыныс жолдарының қабыну аймақтарына жылжуын туғызады. Лейкотриендер липоксигеназаның қатысуымен, арахидон қышқылынан түзіледі.

Лейкотриентер спецификалық стимулдар: IgE, IgJ, эндотоксиндердің, фагоцитоз факторларының әсерінен түрлі жасушалардан синтезделеді. Лейкотриендер синтезінің адам ағзасындағы негізгі орны – өкпе, қолқа және аш ішек. Лейкотриендердің синтезі альвеолярлық макрофагтармен, нейтрофилдермен және эозинофилдермен қарқындырақ жүреді. Бронх демікпесінің патогенезіндегі лейкотриендердің рөлі шырыш сөлінісін күшейтуіне, оның клиренсін бәсеңдетуіне, эпителий жасушаларын зақымдайтын катиондық ақуыздардың өндірілуін ұлғайтуына негізделеді.

Лейкотриендер эозинофилдер ағымын күшейтеді, қантамырлардың өткізгіштігін арттырады. Олар бронхтардың тегіс бұлшықеттері жиырылуына алып келеді, қабыну үдерісінің дамуына қатысатын жасушалардың (белсенділенген Т-жасушалар, жуан жасушалар, эозинофилдер) жылжуына ықпал етеді. Айролукаст® LTC4, LTD4, цистеинил лейкотриендерінің CysLT1 – рецепторларын спецификалық жолмен тежейді және тыныс жолдарында орналасқан рецепторлардың басқа түріне әсер етпейді.

Упаковка и форма выпуска

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной (Al/Al). По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
14 таблеткадан лакталған алюминий фольгадан (А1/А1) жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 1 немесе 2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.